IRLAB:s kliniska läkemedelskandidat mesdopetam publicerad i JPET

maj 6, 2020

IRLAB meddelade idag att en vetenskaplig artikel som beskriver den prekliniska farmakologin för mesdopetam (IRL790), en dopamin D3-receptorantagonist för behandling av motoriska och psykiatriska symtom vid Parkinsons sjukdom har publicerats i The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, JPET. Dessutom publicerades ytterligare en artikel i JPET som indikerar att mesdopetam kan ha gynnsamma effekter på neurotrofiska faktorer som är viktiga för bevarad synaptisk funktion och nervcellsignalering.

”De två artiklarna som nu publiceras i JPET bidrar till den växande mängd data som stöder mesdopetam som en väldigt lovande läkemedelskandidat för behandling av både motoriska och psykiatriska komplikationer vid Parkinsons sjukdom. Studien bidrar dessutom till det ökande antalet vetenskapliga publikationer som visar på en betydelsefull roll för dopamin D3-receptorn som ett målprotein för läkemedel vid Parkinsons sjukdom”, säger Susanna Waters, läkare och medicine doktor, Director of Biology & Biostatistics på IRLAB.

JPET, The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, är en högt rankad internationell tidskrift inom forskning kring farmakologi. Tidskriften är utgiven av The American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics.

Mesdopetam är en läkemedelskandidat i klinisk Fas II som utvecklas av IRLAB Therapeutics för behandling av levodopa inducerade dyskinesier vid Parkinsons sjukdom (PD-LIDs) och psykoser vid Parkinsons sjukdom (PD-P).

Artikeln som rapporterar den prekliniska farmakologin visar att mesdopetam är aktiv i modeller för levodopa-inducerade dyskinesier (LIDs) och i modeller för psykos. Denna effektprofil tillskrivs mesdopetams antagonism av dopamin D3-receptorer, med stöd av in vitro-studier och molekylära modelleringsresultat.

Artikeln av forskare vid Centrum för Molekylär Medicin (CMM), Institutionen för klinisk neurovetenskap på Karolinska Institutet, rapporterar om effekterna av mesdopetam på proteinnivåer och fosforylering. Slutsatsen är att mesdopetam kan ha positiva effekter på nervcellsproteiner av betydelse för synaptisk plasiticitet och nervcellsignalering.

De två artiklarna publicerades online som en del av JPET Fast Forward, vilken innehåller artiklar i manuskriptform som har accepterats och publicerats i JPET men som inte har redigerats och inte har tilldelats ett nummer av tidskriften. Redigering, inklusive grafik, kan leda till vissa skillnader mellan Fast Forward-versionen och den slutliga versionen.

Artikeln: Waters, S. et al. Preclinical pharmacology of [2-(3-fluoro-5-methanesulfonylphenoxy)ethyl](propyl)amine (IRL790), a novel dopamine transmission modulator for the treatment of motor and psychiatric complications in Parkinson’s disease. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, DOI: https://doi.org/10.1124/jpet.119.264226

Artikeln: Becanovic, K. et al. Effects of a novel psychomotor stabilizer, IRL790, on biochemical measures of synaptic markers and neurotransmission. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics DOI: https://doi.org/10.1124/jpet.119.264754